Methadon (laut abgebildeter Strukturformel 6-(N,N-Dimethylamino)-4,4-diphenyl-3-heptanon) ist ein vollsynthetisch hergestelltes Opioid, im Gegensatz zu Morphin und Heroin, die aus dem Rohopium gewonnen werden.

Es hat eine dem Morphin ähnliche Wirkung, und wurde 1939 nach jahrzehntelanger Forschung von den Mitarbeitern Bockmühl und Ehrhart der zum IG Farben-Konzern gehörenden Hoechster Farbwerken entwickelt und 1941 patentiert. Als die Farbwerke nach Kriegsende durch Enteignungen ihre Patentrechte verloren, gelangten die Forschungsunterlagen von Bockmühl und Ehrhart durch amerikanische Geheimdienste in die USA. Nach deren Überprüfung erhielt die Substanz den Freinamen Methadon. Jede ausländische Firma konnte nun das Herstellungsrecht erwerben. Methadon kam so 1947 als erstes durch den US-Pharmakonzern Eli Lilly unter der Bezeichnung Dolophine^® auf den Markt und danach weltweit unter verschiedensten Markennamen. Erst im Januar 1949 konnte die nach der Auflösung der IG Farben neu gegründete Hoechst AG Methadon als stark wirkendes Schmerzmittel unter der Bezeichnung Polamidon^® auf den Markt bringen.

Seit den 1960er Jahren wird Methadon (zuerst in den USA) als Substitutionsmittel gegen körperliche Entzugserscheinungen bei Heroinabhängigkeit eingesetzt. Ein Grund für die Anwendung als "Heroinersatz" liegt darin, dass Heroin aufgrund internationaler Vereinbarungen legal kaum erhältlich ist. Methadon macht ebenfalls abhängig.

• Methadon kann gut in Tabletten- oder Tropfenform oral eingenommen werden.
• Für die Einnahme wird es mit Zuckersirup verdünnt, und blau (Polamidon) oder gelb (Methadon) eingefärbt (soll Injektion verhindern).
• Es erzeugt wegen der langsamen Anflutung bei oraler Einnahme keinen Kick. Damit entfällt das besondere euphorische Gefühl, das zur Verstärkung der Sucht führt. Wird Methadon jedoch intravenös injiziert, ähnelt die Wirkung einer Heroininjektion.
• Es hat eine Halbwertszeit von ca. 24 Stunden und wirkt damit etwa dreimal so lang wie Heroin.

Methadon ist ebenso wie Morphin und Heroin ein Opioid (=Substanz mit Opium - Wirkung) und wirkt über dieselben Rezeptoren. Es kann daher als starkes Schmerzmittel verwendet werden, z.B. bei Tumorkranken, die ein langwirksames Mittel benötigen. Bekannt wurde es in der Öffentlichkeit durch Abgabeprogramme an Heroinabhängige. Ziel war die gesundheitliche und psychische Stabilisierung dieser Suchtkranken durch den Wegfall des Zwangs, täglich viel Zeit und Geld für die Beschaffung von Heroin aufzuwenden, mit den bekannten Begleiterscheinungen (Diebstähle, Prostitution, Verbreitung von HIV und Hepatitis): Die überwachte Abgabe erfolgt nur gegen Vorlage eines BtM-Rezeptes (Betäubungsmittelgesetz), welches von den wenigsten Ärzten ausgestellt wird und werden kann (In der Schweiz benötigen Ärzte zu diesem Zweck eine spezielle Bewilligung).

Für die Heroinsubstitution ( -Ersatzbehandlung) ist bei 90% der Betroffenen eine einzige tägliche Methadonabgabe ausreichend. Ca. 10% der Menschen sind jedoch "fast metabolizers", d.h. sie bauen Substanzen wie Methadon schneller ab. Hier muss u.U. eine Abgabe in zwei Tagesdosen erfolgen. Durch die langsamere Ausscheidung kommt es im Gegensatz zum Heroinkonsum, wo der Blutspiegel zwischen zwei Einnahmen rasch absinkt, kaum zu Unterdosierungen. Damit wird die Endorphinproduktion (=körpereigene Substanzen mit Opioidwirkung) viel vollständiger unterdrückt, was wahrscheinlich die heftigeren Entzugserscheinungen (szenensprachlich "Affe") bei plötzlichem Absetzen der Substanz erklärt. Bei langsamem stufenweisem Ausschleichen können die Symptome erträglich gehalten werden. Kurzfristig kann mit Methadon auch ein Heroinentzug aufgefangen und zu Ende geführt werden (Spital - Gefängnisaufenthalte).

Chemie

Methadon ist ein Racemat, besteht also aus zwei spiegelbildlichen Molekülen (Enantiomeren), die zu gleichen Anteilen (50%) enthalten sind. Die Enantiomere sind Levomethadon (linksdrehend) und Dextromethadon (rechtsdrehend), letzteres ist nicht analgetisch aktiv; die erwünschte pharmakologische Wirkung geht vom Levomethadon aus. Daraus ergibt sich, dass L-Polamidon® doppelt so stark analgetisch wirksam ist wie das rac-Methadon (racemisch), und Polamidon demnach gegenüber rac-Methadon nur halb so hoch zu dosieren ist.

In Deutschland ist sowohl rac-Methadon (Methaddict® Tabletten) als auch das Levomethadon (Handelsname L-Polamidon®) zum Zweck der Substitution verschreibungsfähig und über Apotheken beziehbar.

Chemisch-strukturell unterscheidet sich Methadon von den natürlichen und halb-synthetischen Opiaten wie Morphin und Diacetylmorphin (= Heroin®) deutlich, es wird zudem voll-synthetisch hergestellt. Die Synthese des Methadon ist aus technischer Sicht recht einfach. (zur Synthese: E. Breitmaier, Alkaloide, Teubner-Vlg. 1997, S.158)

Methadon wurde 1942 von der Firma Hoechst in Deutschland als Morphin bzw. Heroin ersetzendes (= substituierendes) Schmerzmittel entwickelt.

Nebenwirkungen

Abhängigkeit, sedierende Wirkung, vermehrtes Schwitzen, Euphorie, Miosis, selten Tachykardie, Hypotonie, Verstopfung, da wie alle Opiate darmlähmend, Atemdepression, d.h. der Atemantrieb wird reduziert. Bei Langzeiteinnahme Lymphozytose, Hyperprolaktinämie, Hyperalbuminämie, Konzentrationserhöhung der Globuline im Blut.

Nicht unerheblich ist die als Nebenwirkung entstehende Antriebslosigkeit, oftmals gepaart mit depressiven Schüben und eine nachlassende (oft nicht mehr vorhandene) Libido. Häufig kommt es auch zu Wassereinlagerungen und dadurch zu Gewichtszunahmen.

Intoxikation

Zeichen einer Überdosierung sind bis zur Größe eines Stecknadelkopfes kontraktierte Pupillen, schwere Atemdepression, starker Blutdruckabfall, Tachykardie, Hyperthermie, Bewusstseinsstörungen bis zum Koma und dem Tod durch Ersticken. Bei Personen ohne Opioiderfahrung können ein bis eineinhalb Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht tödlich sein. (spezielle Gefahr für Kinder)

Beikonsum

Wie bei allen anderen im Zentralen Nervensystem (ZNS) wirkenden Stoffen gilt auch für Methadon, dass man dessen Konsum nicht mit dem von anderen im ZNS wirksamen Stoffen, vor allem Alkohol, mischen sollte. Folgen eines solchen Mischkonsums kann tödliche Atemlähmung sein.

Anwendung

Methadon kann als Tablette, Tropfen, intravenös und intramuskulär verabreicht werden. Daneben ist es auch als nicht injizierbarer Sirup, bereits gemischt mit Zucker oder Orangensaft, das Methadongemisch für Methadon substituierte Heroinabhängige, auf dem Markt. Derlei Zucker-Himbeersirup-Orangensaft-Beimengung zum Substitutionsmethadon, sollte das Injizieren des Methadon verhindern. Jedoch finden einige immer wieder Methoden, ihren ?Stoff? injizierbar zu machen oder verkaufen ihre ?Take home?-Dosis. Treten dann Todesfälle auf, torpediert dieses Verhalten die Bemühungen all jener, die sich wirklich Mühe geben und sich an den Behandlungsplan halten.

In der Medizin wird Methadon auch als gut wirksames und nebenwirkungsarmes starkes Schmerzmittel verwendet, z. B. beim Herzinfarkt und bei Tumorschmerzen, in neuerer Zeit auch zur Behandlung einer Vielzahl chronischer Schmerzen. Allgemeine Bekanntheit erreichte Methadon jedoch als Mittel zur Behandlung und Substitution von Opiatabhängigen.

In der Veterinärmedizin wird die Komponente Levomethadon als Narkotikum zwecks Durchführung chirurgischer Eingriffe bei Hunden eingesetzt.

Die grundsätzlichen Prinzipien der Methadonsubstitution von Heroinabhängigen

In der Medizin durchlief man drei Methoden, wie man mit Methadon Heroinabhängige von ihrem eigentlichen Suchtmittel abbringen könnte.

Bei der Methadonblockade stand der Gedanke im Vordergrund, dem Körper des Abhängigen soviel Methadon zu verabreichen, dass das eigentliche Suchtmittel Heroin seine Wirkung nicht mehr entfalten konnte. Auf diese Weise hoffte man, den Süchtigen von der Beschaffung der illegalen Droge abzuhalten.

Gesellschaftlich bestand jedoch der Anspruch, den Abhängigen vollständig von dem Suchtmittel zu lösen, so dass man recht bald zur Methadonreduktionsmethode, der so genannten Entgiftung, überging. Bei dieser Methode wird anfangs die individuell benötigte Menge an Methadon ermittelt, der zu Behandelnde auf dieser Dosis stabilisiert, um dann im Laufe der Zeit die verabreichte Menge schrittweise zu verringern. Auf diese Weise sollte die Abhängigkeit gelöst werden. Es zeigte sich jedoch, dass viele der so Behandelten wieder rückfällig wurden, indem sie zusätzlich oder im Anschluss wieder Heroin konsumierten. Dieses Zurückfallen wird durch die, auch lange noch nach dem körperlichen Entzug vorhandene, psychische Abhängigkeit verursacht. Diese bewirkt nicht nur ein eingeschränktes, auf Drogen fixiertes Bewusstsein, sondern unter Anderem auch schwere Depressionen.

Man ging dann über zur Methadonerhaltungsmethode. Hierbei wird lediglich das Heroin durch eine entsprechende Menge Methadon ersetzt. Diese Methode kann nur zum Erfolg führen, wenn gleichzeitig eine komplette Umstellung in der Lebensführung erfolgt. Dazu gehört Distanz zur Szene und eine als sinnvoll empfundene Tätigkeit.

LAAM

Eine speziell auf den Substitutionszweck ausgerichtete Weiterentwicklung des Methadons ist das Analgetikum LAAM (Levo-alpha-acetylmetadol). Es hat eine dreimal so lange Wirkungsdauer bzw. Halbwertszeit wie Methadon.

Siehe auch

• LAAM
• Buprenorphin
• Ibogain, 18-Methoxycoronaridin
• UROD