Opioidantagonisten sind Medikamente, die eine starke Bindungsfähigkeit an die Opioidrezeptor im Zentralnervensystem besitzen. Je mehr ein Arzneistoff (eine Droge oder ein Medikament) dem für den Rezeptor spezifischen körpereigenen Opioid gleicht, desto stärker bindet es an den Rezeptor.

In der Notfallmedizin wird bei lebensbedrohlichen Opiatintoxikationen in der Regel das Antidot Naloxon intravenös verabreicht. Der Opioidantagonist besitzt eine höhere Bindungsfähigkeit an die entsprechenden Rezeptoren und verdrängt nach Applikation das Opiat (Heroin, Codein u. a.) mit der Folge, dass der Patient häufig schlagartig erwacht und sofort starke Entzugserscheinungen verspürt. Da die Halbwertzeit von zum Beispiel Heroin deutlich länger ist als die von Naloxon, besteht die Gefahr, dass der Patient nach kurzer Zeit wieder in einen Dämmerzustand fällt. Sollte der Patient nach Gabe eines Opioidantagonisten versuchen, die Entzugssymptomatik mit erneuter Einnahme von Opiaten zu dämpfen, so ist eine Überdosierung mit möglicherweise tödlichen Folgen wahrscheinlich. Daher müssen Patienten nach Gabe von Opiatantagonisten überwacht werden.