Designerdrogen sind psychoaktive Substanzen, die künstlich entworfen ("designed") und synthetisch hergestellt worden sind. Als "klassische" Designerdrogen gelten Phencyclidin (PCP), Amphetamin ("Speed"), Fentanyl und Methyldimethoxymetamphetamin (MDMA, "Ecstasy"). In Labors wird, um neue Designerdrogen zu kreieren, in der Regel eine schon bekannte Ausgangssubstanz geringfügig chemisch-strukturell verändert. Beispiele ihres Spektrums sind Stoffe mit dämpfender, aufputschender, schmerzstillender oder halluzinogener Wirkung.

Bei der Entwicklung von Designerdrogen geht es häufig darum, neue psychoaktive Substanzen zu entwickeln, die noch nicht durch das Betäubungsmittelgesetz verboten sind. Diese Stoffe können dann straffrei vorübergehend kommerziell vertrieben werden. Ferne werden in der pharmazeutischen Forschung bekannte Drogen für den medizinischen Bedarf modifiziert.

Bekannt für seine systematische wissenschaftliche Arbeit im Designen von Halluzinogenen aus den Strukturklassen der Phenalkylamine und Tryptamine ist der russisch-amerikanische Chemiker Alexander Shulgin. Die Synthese von hunderten von psychoaktiven, jeweils strukturell geringfügig variierten Substanzen war für ihn eine Art Lebensaufgabe.